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往复架法体外释放的最新研究进展

发表时间:2018-09-04 10:36

USP7法,又称往复架法或往复支架法,于1990年被USP首次收载,用于透皮类药物释放度的测定。对于透皮贴片类药物的体外释放实验,美国药典推荐了多种方法,包括桨碟法(5法)、转筒法(6法)和往复架法(7法)。本文重点研究了运用USP 7法(往复架法)和USP 5法(桨蝶法)在不同溶出设备中测试某贴片药物在体外释放的对比性实验。

方法

选取的贴片由Bionex Pharmaceuticals制备(生产批号:117-180420),含7.0 mg尼古丁。根据药品的相关参照,选择pH7.4的缓冲液作为溶出介质。

USP 5法(桨碟法)

溶杯中加入200ml溶媒,设置温度为32±0.5℃。桨底部距离碟的距离应该是25±2mm。转速为100rpm,取样时间点为1,2,4,8,24,48,72h。


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USP 7法(往复支架法)

溶杯中加入20ml溶媒,设置温度为32±0.5℃。将样品紧贴在样品支架上,设置升降为30dpm(每分钟升降次数),取样时间点为1,2,4,8,24,48,72h。


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实验结果

USP 7法和USP 5法释放曲线的比较

我们采用LOGAN的USP 5法设备和USP 7法设备对该透皮贴片进行药物释放实验,7个取样时间点的偏差分别在2.36- 7.08% 和0.40- 3.10%之间。药物的释放行为非常相近,如图1所示。

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图一


USP 7法的重复性

我们在不同的时间,用LOGAN的USP7法设备对该透皮贴片进行药物释放实验时发现,两次测试所有取样时间点的实验结果,相对标准偏差分别在0.40-3.10%和0.92-5.96%之间。由于药物内在的差异,会导致样品在释放曲线上的微小差异。总的来说,LOGAN的USP 7法设备具有很好的数据重现性。

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图二


讨论

可以看出,使用这两种溶出方法得到的药物释放曲线是相同的,并且USP 7法得到的曲线更平稳。从某种意义上讲,USP 7法的仪器可以取代传统的USP 5法仪器,对透皮贴片类药物进行体外释放度的评价,而且LOGAN的7法溶出仪成本低,操作简单,大量的研究实验证明,LOGAN的USP 7法溶出仪器具有非常好的数据重复性。

对于面积较大的贴片制剂,USP5法设备就无法完成体外溶出检测,而USP方法7则成为体外溶出方法中更好的选择(如图3)。

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图三

另外,LOGAN的USP 7法设备还有多种支架以适应不同药物剂型(植入类药物等)的体外释放度测试实验。